Препараты,
блокирующие действия миостатина

Данный класс препаратов запрещён к использованию российским антидопинговым агентством

На данный момент идёт производство новых блокаторов миостатина, при это не одно из них не имеет клинического одобрения.

Блокатор MYO-029

Данный препарат представляет собой продукт генной инженерии в составе которого находятся антитела миостатина, подавляющие его работу.

Фармацевтическая компания, которая его разработала, в 2005-ом году провели несколько клинических испытаний, связанных с безопасностью и переносимостью препарата. В экспериментах приняло участие около ста человек. Сведения об итогах исследований были обнародованы лишь в начале 2008-ого года.

MYO-029 продемонстрировал хорошую безопасность и переносимость даже при незначительном повышении дозировки.

В марте того же 2008-ого года, после завершения всех исследований, производитель препарата «заморозил» проект по развитию MYO-029, по причине того, что у каждого из испытуемых не было отмечено какого-либо увеличения мышечной массы и показателей силы.

Блокатор ACVR2B

Специалисты возлагают большие надежды на новейшую разработку в области фармакологии – препарат под названием ACVR2B, представляющий из себя активную смесь, которая взаимодействуя с рецепторами миостатина, блокируют его. Молекулы этой смеси имеют такое же химическое строение, что и у рецепторов миостатина. Этот препарат был впервые синтезирован в 2005-ом году группой американских учёных. Создатели ACVR2B утверждают, что их изобретение в скором времени получит широкую известность. Сразу после создания первого образца, учёные провели ряд независимых исследований с участием лабораторных мышей. Специалисты опробовали несколько вариаций дозирования препарата на 50 мышах и выявили у них существенную мышечную прибавку после месяца испытаний. Максимальный предел роста мышечной массы был достигнут с помощью дозировки 100 мкг на кг при еженедельном использовании. Масса тела у мышей при этом увеличилась на 60%.

Блокатор ACE-031

Препарат АСЕ-031 является также хорошим средством для подавления миостатина. В состав раствора входят небольшая часть внеклеточных рецепторов ActRIIB связанных c антителами (IgG). За счёт подавления сигналов с помощью ActRIIB, блокатор АСЕ-031 способствует увеличению мышечных объёмов и силовых показателей. Начальные исследования препарата показали хорошие результаты в экспериментах на животных.

На данный момент препарат проходит первые испытания на людях. В широкой продаже АСЕ-031 не приобрести, однако на рынке существуют дженерики сомнительного происхождения.

Пропептиды

Ещё одним блокатором миостатина является пропептиды миостатина, созданные с помощью генной инженерии. Одним из таких представителей будет пропептид D76A. До того момента, пока прекурсор миостатина не трансформируется под действием фермента металлопротеиназы, сам миостатин не будет задействован и останется неактивным. При использовании генетически модифицированных пропептидов возникает необратимая связь с ферментами (металлопротеиназами), после этого синтез белка миостатина нарушается и его «зрелая» форма не образуется.

Пропептиды испытывались лишь на животных, сведений о клинических исследованиях не существует.

Функции миостатина
в патофизиологии

• Количество миостатина в сыворотке крови существенно увеличивается при онкологических заболеваниях, что позже приводит к кахексии (истощению). Примерно каждый четвёртый заболевший раком умирает не от самой болезни, а именно от истощения организма, вызванной мышечной атрофией. В особенности опасны дистрофические изменения в сердце.
• При хронических заболеваниях почек идёт постоянная выработка ГКС, что является для организма непрекращающимся стрессом. Установлено, что при данном состоянии отмечается мышечная атрофия; учёные выявили, что основным активным элементом атрофии был миостатин.
• Подавление сигналов от миостатина у мышей способствовало приостановлению процессов мышечной атрофии, а при длительном применении это давало положительные изменения в приросте мышечной массы.
• Саркопения – дистрофическое изменение мышечной ткани, связанные с возрастом и высоким уровнем миостатина. Хоть специалисты и полагают, что количество иРНК миостатина не повышается к старости, экспрессия генов всё-таки растёт.

Главным вопросом для учёных остаётся подавление сигналов от белка миостатина, однако этот процесс вызывает некоторые затруднения, так как миостатин (подавляет рост мышц) и активин (ускоряет рост мышц) являются антагонистами и взаимодействуют с одними и теми же рецепторами. Также, затруднительным для подавления миостатина является то, что сам миостатин не находится в крови в несвязанном виде и защищён от распада.

Опасность использования блокаторов миостатина на данный момент обусловлена такими факторами как:

• Малое число проведённых исследований, а те исследования, что были проведены показывают противоположные результаты, поэтому какие-либо выводы об эффективности препаратов делать рано.
• Высокая вероятность побочных эффектов. Любые экспериментальные препараты могут иметь большое количество негативных побочных явлений и не отвечать всем стандартам фармакологической безопасности в применении на людях. Блокирование миостатина в дальнейшем может привести к разного рода последствиям, например, к гипертрофии сердечной мышцы. Помимо этого, последние испытания блокаторов миостатина выявили, что чрезмерная интенсивность мышечного роста может увеличивать вероятность возникновения травм связочного аппарата, так как связки не успевают также быстро расти, как и мышцы.
• Блокаторы миостатина обладают низкой степенью селективности. Использование подобных препаратов может привести к нарушению метаболических процессов. Иначе говоря, рассматривая достаточно большой спектр функций метаболических процессов, кроме роста мышц также увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

Использование блокаторов миостатина
в качестве спортивных добавок

Производители спортивного питания, не смотря на отсутствие доказательств об эффективности блокаторов, используют первоначальные наработки учёных для добавления их в состав своих продуктов.

MYO-Blast – препарат, включает в себя большое количество вещества, блокирующего миостатин, под названием MYO-zap CSP3.

Описание MYO-Blast:

Активный компонент этого препарата экстрагирован из редкого растения и был открыт испанскими биохимиками. При угнетении миостатина сразу же начинается рост мышечной ткани. При помощи данного препарата происходит гипертрофия мышечных клеток, следовательно, увеличивается общий объём мускулатуры. Образованные под действием блокаторов миостатина, мышечные волокна дают возможность организму увеличить генетический потенциал спортсмена.

MYO-T12 (MYO-Stat) – и другие подобные препараты, имеющие один активный компонент – экстракт Cystoseira canariensis.

Однако, как показывает практика эти препараты совершенно неэффективны. На данный момент не существует ни одной биологически активной добавки, влияющей на действие миостатина.

Изучение большинства спортивных добавок, позволило учёным вынести вердикт, что все положительные эффекты, присвоенные препаратам, в составе которых имеется Cystoseira canariensis – маркетинговый ход. По результатам исследований выявилось, что даже 50-кратное увеличение дозировок так называемых блокаторов миостатина не оказывают значительного воздействия на мышечный рост.

Все нынешние блокаторы миостатина имеют белковую структуру, поэтому они не предназначены для орального приёма, потому как их действующее вещество немедленно бы разрушалось под действием ферментов.

Влияние миостатина
на сердце

Сердце является самой важной мышцей в нашем организме. Однако в отличие от скелетных мышц, увеличение сердца приводит к негативным последствиям. Миостатин оказывает на сердце такое же воздействие, как и на остальные мышцы (также сдерживает рост миокарда), и необходим для правильной работы сердца. Соответственно, что при каждом использовании ингибиторов миостатина увеличивается риск развития сердечной гипертрофии. Самостоятельно сердце может увеличиться в размерах в том случае, когда оно не справляется со своими функциями, именно поэтому происходит такая компенсация за счёт сердечной гипертрофии.

Если сердце не может перекачивать большие объёмы крови, то как следствие развивается сердечная недостаточность. Однако синтезируемый миостатин приостанавливает развитие подобной патологии.

У людей, имеющих сердечные заболевания, уровень миостатина в организме находится на достаточно высокой отметке. Очень важно следить за здоровьем сердца, так как любая сердечная патология приостанавливает спортивный прогресс и наращивание мышечных объёмов.

Миостатин
и физическая нагрузка

Кратковременная нагрузка с утяжелением, обычно, уменьшают концентрацию миостатина в крови. Силовая физическая активность в течение длительного периода замедляет транскрипцию иРНК миостатина и увеличивает количество белка в целом. В одном эксперименте отмечалось увеличение количества миостатина в сыворотке под нагрузкой, однако это могло быть связано с неправильной интерпретацией результатов. Увеличенный уровень миостатина в течение длительного времени является побочным результатом повышения числа рибосом в мышечных клетках и увеличения скорости синтеза белка (миостатин имеет белковое происхождение). У мышей время без нагрузок не увеличивает уровень миостатина, однако мышечная работа, созданная при помощи механических нагрузок после отдыха, заставляет миостатин снижаться. Такой результат может быть обоснован тем, что эксперименты проводились без предварительного мышечного утомления, потому как итоги клинических результатов демонстрируют, что отсутствие физической активности после тренировочного стресс провоцирует рост уровня миостатина. Аэробная нагрузка также имеет отношение к уменьшению миостатина в крови. Эксперименты на грызунах показывают, что блокирование миостатина не влияет на увеличение силовых показателей. Если учесть всё вышеперечисленное, изменение концентрации миостатина не связано с ростом мышечной ткани.

Взаимодействие мышечных волокон и витамина D снижает концентрацию миостатина, вероятно за счёт увеличения количества фоллистатина в мышцах.

Блокаторы миостатина

Ингибиторы миостатина – это препараты, которые способны подавлять дей­ствие дан­но­го бел­ка, в функции которого входит ли­ми­ти­ро­ва­ние гиперплазии и ги­пер­тро­фии мы­шеч­ных во­ло­кон. Блокаторов миостатина на сегодняшний день существует довольно мно­го, при­чем, есть и та­кие, которые уже производят и продают некоторые китайские ком­па­нии, но в жи­вот­но­вод­стве ингибиторы миостатина не ис­поль­зу­ют­ся. О чем это го­во­рит? А го­во­рит это о том, что ра­бо­чих препаратов, способных ингибировать действие мио­ста­ти­на на се­год­няш­ний день нет. Понимаете, если бы было возможно уменьшить затраты на се­бе­стои­мость производства мяса, то про­из­во­ди­те­ли бы это с удо­вольст­вием сде­ла­ли, а раз они это­го не де­ла­ют, зна­чит, это не­воз­мож­но!

Значит ли это, что действие миостатина никак нельзя заблокировать? И да, и нет, пос­коль­ку эф­фек­тив­ных ингибиторов миостатина на сегодняшний день нет, но есть пре­па­ра­ты и спо­со­бы снизить влияние данного белка. К таким препаратам, например, от­но­сят­ся ИФР-1 и креатин, но все же такого эффекта, какой дает простая тре­ни­ров­ка серд­ца, на сегодняшний день Вам не позволит добиться ни один пре­па­рат. Де­ло в том, что сердце является такой же мышцей, как и любая скелетная, по­это­му мио­ста­тин ока­зы­ва­ет свое действие и на неё. Если же сердце не справляется со сво­ей ра­бо­той, что про­ис­хо­дит тогда, когда объем работы уве­ли­чи­ва­ет­ся, а сердце ос­та­ет­ся не­тре­ни­ро­ван­ным, в та­кой ситуации сердце начинает расти и спо­соб­ству­ет сек­ре­ции мио­ста­ти­на. Вы­вод: от­од­ви­нуть ге­не­ти­чес­кий по­то­лок можно тренировкой сердца!

Блокаторы миостатина: препараты

ИФР-1: самый эффективный антагонист миостатина, который не блокирует его дей­ствие, но яв­ля­ет­ся фактором роста, который сдвигает гормональный фон в сторону ана­бо­лиз­ма. Под­роб­но о том, как и с чем принимать ИФР-1 Вы можете ознакомиться . Данный препарат является рабочим!

Креатин: единственный проверенный блокатор миостатина, который частично ин­ги­би­ру­ет его дей­ствие, чем и об­ус­лав­ли­ва­ет­ся мышечный рост. Ранее считалось, что кре­а­тин прос­то за­дер­жи­ва­ет воду, но на самом деле, это всего лишь следствие ин­ги­би­ро­ва­ния мио­ста­ти­на. Дан­ный пре­па­рат – ра­бо­чий!

MYO-029: данный препарат призван блокировать действие миостатина с помощью ан­ти­тел, но он так и не был за­пу­щен в производство, поскольку в ходе экспериментов не был за­фик­си­ро­ван ус­той­чи­вый ре­зуль­тат, поэтому все препараты, которые есть сегодня на рын­ке, это все под­дел­ки. Пре­па­рат не ра­бо­чий!

ACVR2B: механизм работы данного препарата так же связан с ин­ги­би­ро­ва­ни­ем мио­ста­ти­на, что препятствует его связыванию с рецепторами. Препарат дал по­ло­жи­тель­ный ре­зуль­тат в лабораторных условиях, но он не позволяет влиять на мио­ста­тин ло­каль­но, по­это­му пагубно влияет на сердце. На рынке присутствуют только подделки!

ACE-031: очень перспективный препарат, клинические испытания которого пока пре­кра­ще­ны, пос­коль­ку он вызывал массу побочных эффектов, но, тем не менее, со своей за­да­чей справ­лял­ся, по­это­му ры­нок наводнили китайские аналоги, син­те­зи­ро­ван­ные «кус­тар­ными» спо­со­ба­ми. Препарат рабочий, но опасный!

Вывод: на сегодняшний день не существует адекватных ингибиторов миостатина, а то, что пред­став­ле­но на рын­ке, в 90% случаях является подделкой, которая, в лучшем слу­чае, не на­не­сет Вам вред. Един­ствен­ным препаратом, который мы можем Вам ре­ко­мен­до­вать, яв­ля­ет­ся креатин, поскольку данная добавка эффективна и безвредна. Тем же, кто за­ни­ма­ет­ся спор­том не шутки ради, можно рекомендовать попробовать ИФР-1, ко­то­рый, хоть и не спо­со­бен бло­ки­ро­вать действие миостатина, но зато может час­тич­но ни­ве­ли­ро­вать пос­лед­ствия.

Спортивная фармакология

Поиск

Мало миостатина – много мышц

Миостатин – белок подавляющий рост мышечной массы. Благодаря его выработке размер и сила наших мышц всегда соответствуют прочности скелета и так же соответствуют способности других систем организма обеспечить эти самые мышцы необходимыми питательными веществами, кислородом и т.д. Проще говоря — чем лучше общее СОСТОЯНИЕ ЗДОРОВЬЯ, тем меньше миостатина производится в мышцах.
Что же происходит, когда уровень этого белка отклоняется от нормы? Вот фото собаки имеющей пониженную выработку миостатина. Наряду с мышечной массой в разы превышающей стандартные показатели можно заметить практически полное отсутствие жировой прослойки.
Именно благодаря различным уровням миостатина один атлет в соответствии с затраченными усилиями получает МНОГО мышц, а другой при той же прилежности имеет еле заметный результат.
Выработка миостатина у каждого человека обусловлена генетически, вместе с тем же в силу различных причин могут происходить колебания его уровня. Задача каждого тяжелоатлета сдерживать синтез миостатина и позволить мышцам естественно развиваться. Спортивная фармакология НЕ изобрела на сегодняшний день эффективных препаратов сдерживающих выработку миостатина, а те что работают, обладают к сожалению массой побочных действий.
Но не все так плохо на самом деле. Некоторые естественные вещества, а так же соблюдение определенных ПРАВИЛ заметно понижают уровень миостатина :
— Креатин – не только способен быстро восстанавливать силы, но и угнетает выработку миостатина. Продукты питания содержащие креатин в больших количествах :

• сельдь
• свинина
• говядина

Для собственной же выработки креатина организму кроме мясных потребуются еще продукты с высоким содержанием желатина – см. .
— Глюкозамин – отвечает прежде всего за здоровье суставов, но так же способен понизить уровень миостатина. Увеличение мышц в этом случае возможно является следствием укрепления сухожилий и хрящей.
Глюкозамин вырабатывается из белка глютамина, а это :

• куры
• говядина
• твердый сыр

— Инсулин – тоже враг миостатина. Поднимаем инсулин так –

• 5-6 разовое, регулярное питание
• после еды легкий десерт, плюс отдых и хорошее настроение (важно)

— Силовые нагрузки — конечно же понижают миостатин в мышцах, но если иногда включать в программу упражнения на силовую и общую выносливость результат будет БОЛЕЕ ЗАМЕТЕН. При чем аэробные нагрузки должны быть умеренными – до начала выброса кортизола в кровь ( напр. легкий 30 минутный бег ). Подробнее об этом .

Враги больших мышц

В НАИБОЛЬШЕЙ степени уровень миостатина могут повысить :
Выброс кортизола – не допускайте переутомления, не давайте волю негативным эмоциям, а так же агрессии вне тренировочного зала. Больше о кортизоле.
Курение — никотин усердно питает разрушители мышц.
Проблемы со здоровьем – наиболее частая причина. Особенно это касается опорно-двигательного аппарата, а так же сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. Например при ослаблении сердечной деятельности человек в кратчайшие сроки заметно теряет в мышечном объеме.
БУДЬТЕ ЗДОРОВЫ
Читать
— стимуляторы гормона роста
— почему не растут мышцы